介绍几种肿瘤病人常用的抗激素类药物

抗肿瘤激素类：他莫昔芬　氨鲁米特　来曲唑

他莫昔芬　Tamoxifen

（三苯氧胺,TAM）

他莫昔芬为合成的抗雌激素药物,主要用于乳腺癌。据早期乳腺癌试验的报道显示出了很好的治疗效果。副作用小，口服方便，可长期服用。

性状　白色或淡黄色结晶性粉末,在直射光照射下可逐渐变黄。

作用及应用

他莫昔芬是一种非甾体药物，在人体内主要通过拮抗雌激素发挥作用。因为乳腺癌的生长依赖雌激素，所以抗雌激素治疗在控制疾病方面是有效的。在乳腺癌的治疗中不只是年龄较轻的绝经后女性转移性乳腺癌患者，超过65岁的老年女性患者用TAM治疗也同样有效。

口服给药后，他莫昔芬迅速被吸收。

他莫昔芬用于治疗晚期乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌。

用法

每次10毫克，口服每日2次，可连续服用。亦可口服每次20毫克，每日2次。

不良反应与注意事项

●胃肠道反应　恶心、呕吐、腹泻。

●生殖系统　引起月经失调、闭经、阴道出血等。

●皮肤　引起颜面潮红、皮疹、脱发。

●神经精神症状　引起头痛、眩晕、抑郁。

●血液系统,偶有白细胞和血小板减少。

●个别病人有肝功能异常。

●长期大量使用可出现视力障碍。

●对他莫昔芬过敏者禁用。

规格　片剂每片10毫克（以他莫昔芬计）。

贮法　避光、密闭保存。

氨鲁米特　Aminoglutethimide

（氨基导眠能，AG）

为镇静催眠药格鲁米特（导眠能）的衍生物。具有抑制肾上腺皮质激素合成的作用。

性状　白色或微黄色结晶性粉末，味苦。难溶于水。易溶于有机溶剂。

作用及应用

本品曾作为抗惊厥药用于临床，后来发现本品能阻止雄激素转变为雌激素。绝经期妇女的雌激素主要来源是雄激素，这样氨鲁米特可以完全抑制雌激素的生成。本品还能刺激肝脏酶系，促进雌激素的体内代谢，加速在血中的清除。

口服吸收良好，本品主要由尿中以原形排出。

临床适应证：用于绝经后晚期乳腺癌，有效率约30％；对雌激素受体阳性病人有效率更高。对骨组织及软组织转移的患者有一定疗效。对卵巢切除术后恶化者有效。

用法

口服每次毫克，每日2次，两周后改为每日3～4次，但每日剂量不要超过1克。可与氢化可的松同时服用。开始每日毫克（早晚各20毫克，睡前再服60毫克），两周后减量，每日40毫克（早晚各10毫克，睡前再服20毫克）。

不良反应与注意事项

●有嗜睡、困倦、头晕、皮疹、运动失调等副作用。

●有的病人可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲不振和腹泻。

●偶可出现白细胞或血小板减少和甲状腺机能减退。

●妊娠或哺乳期妇女及儿童禁用。

●不宜与他莫昔芬合用，因疗效不增而副作用增加。

规格　片剂毫克、毫克。

贮法　避光、密闭、干燥处保存。

来曲唑Letrozole

（芙瑞）

性状　本品为类白色片。

作用及应用

来曲唑使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。

来曲唑使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。

来曲唑的体内活性比氨鲁米特强～倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类

物质分泌无抑制作用。因肿瘤恶化无法手术的病人在术前经来曲唑治疗后，肿瘤可缩小至能施行手术、或乳腺保留手术的范围。

口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，并很快分布到组织。

用于绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

用法

每次2.5毫克，口服，每日1次。

老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。

不良反应与注意事项

每天口服来曲唑2.5毫克，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

规格　每片2.5毫克

贮法　密闭，室温干燥处保存。

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